本品為合成的氨基酸類抗纖溶藥,與纖溶酶原或纖溶酶的賴氨酸結合區有高度親和力,故能競爭性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結合,從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解,產生止血作用。
本品低劑量能抑制纖溶酶原的活化作用,高劑量還能直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶活性,也能抑制膜蛋白酶、糜蛋白酶的活性。
本品對纖溶酶活性增高所致的出血有良好療效,其作用較氨甲苯酸強。有報導稱,本品的止血作用強於氨基己酸6~10倍,在組織中有更強及更持久的抗纖溶酶活性。由於本品可導致局部缺血,所以在治療蛛網膜下腔出血時,傾向於使用氨基己酸。
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本品口服後吸收較慢且不完全,吸收率為30%~50%,半衰期為2h,血藥濃度達峰時間為3h.靜脈滴注15mg/kg,1h後和4h後血藥濃度分別為20ug/ml、5ug/ml。本品能透過血-腦脊液屏障,腦脊液內藥物濃度可達有效藥物濃度(g/ml)水平口服量的39%或靜脈注射量的90%於24h內經腎臟排出本品可經乳汁分泌(在乳汁中濃度約為血藥濃度的1%)。
【適應症】
1.主要用於纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。
2.也適用於富有纖溶酶原激活物的髒器外傷或手術出血,如前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等。
3.用於人工流產、胎盤早剝、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血,以及病理性宮腔內局部纖溶性增高的月經過多。
4.用於眼前房出血及嚴重鼻出血。
5.中樞神經系統的輕症出血(如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血),應用本品止血優於其他抗纖溶藥,但有並發腦水腫或腦梗死的危險。對重症有手術指徵的患者,本品僅作輔助用藥。
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6.用於治療遺傳性血管神經性水腫,可減少其發作頻率,降低嚴重程度。
7.用於血友病患者(缺乏凝血因子Ⅷ或Ⅸ):①發生活動性出血,可聯用本品治療。②口腔手術後,可用於防止或減輕術後出血。
8.尚用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗劑。用於治療溶栓過量所致的嚴重出血。
【用法用量】
1.口服每次1.0~1.5g,每日2~6g
2.靜脈注射或靜脈滴注每次0.25~0.g,每日0.75~2g靜脈注射以25%葡萄糖注射液稀釋,靜脈滴注以5%~10%葡萄糖注射液稀釋。
【藥物相互作用】
與口服避孕藥、雌激素或凝血因子I複合物濃縮劑合用時,有增加血栓形成的危險。 |
